描述
【产品名称】 : 赛可瑞
【通用名称】 : 克坐替尼
【剂型】 : 胶囊
【包装】 : 60 粒
【规格】 : 250 mg
【生产厂家】: Beacon制药
【产地】 : 孟加拉
【产品介绍】:
克坐替尼(Crizotinib)是由美国辉瑞公司研制的抑制ALK/ROS1/Met的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂，分别在ALK、ROS1和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实对人体有显著临床疗效。克坐替尼(中文商品名赛可瑞)于2013年2月已获中国药管局(SFDA)批准进口。
克坐替尼是肿瘤药物研发史上最快速的药物之一，2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士(US patent 7858643)，荣获第38届美国国家发明者年度奖。
碧康制药生产的CRIZONIX是克坐替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。
碧康制药由欧洲财团参与投资，是南亚地区唯一执行欧盟技术规范，并且在孟加拉两大证券交易所主板上市的大型制药企业，产品符合欧洲药典和美国药典标准。
相比其他来源不清晰的所谓同一种仿制药，即使其主要成份含量与碧康产品相接近，但由于不具备严格规范的GMP标准生产场所和政府部门的严格监管，其产品中影响药物吸收率的溶出度和生物利用度也与碧康产品具有很大差异。
为保证用药安全，敬请谨慎选择!
【适应症】:
适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK/ROS1/MET)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。
【用法与用量】:
每日2次，一次1粒，早晚确定时间各服1粒。
整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊。
与食物同服或不同服均可;不可与葡萄汁柚子汁一起服用。
剂量调整：根据药物在个体中的安全性和耐受性情况，在医生的建议下调整剂量。
【不良反应】:
主要包括消化系统副作用，心血管系统副作用、视觉障碍、水肿、疲劳等。
肝功能异常是克唑替尼的常见副作用，大多数病人出现肝酶升高的副作用是在用药治疗2个月内，转氨酶升高通常是可逆的，因此病人往往能在副作用减轻后以相同剂量或较低剂量重新开始治疗。
在用药期间，定期监测肝功能很重要，尤其在最初用药2个月内。
消化系统的影响
主要是恶心、腹泻、呕吐及便秘。
恶心、呕吐及腹泻倾向于发生在用药治疗的早期阶段，主要以1-2级恶心或呕吐为主。
尽管在使用克唑替尼期间消化系统副作用经常出现，但随着时间推移症状会改善，并且达3或4级的副作用很罕见。
对大部分患者来说，食物和药一起吃能减轻恶心的症状，同时也可以考虑应用止吐药，比如：甲氧氯普胺(胃复安)。
视觉障碍
如闪光、重影、光线明适应障碍等。
一般在治疗2周内，随着时间推移视觉障碍的发生率也在不断降低，有临床研究发现，这种视觉障碍往往持续不到1分钟，对患者的生活影响不是很严重，大部分患者没有因此而减量或停药。
心血管系统的副作用
主要是QT间期延长和心动过缓。
开始用药时需定期检查心率、血压、电解质、心电图等。
当出现血清电解质异常，尤其是钾离子、钙离子和镁离子的异常需及时纠正，需定期检查。
【禁忌】:
禁用于对克唑替尼或本品中任一成分（见【成分】-辅料名称）过敏的患者。
禁用于严重肝损害患者（见【注意事项】）。
【贮存方法】:
30°C 以下保存。
【适用人群】:
经CFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者
【药物相互作用】:
可能会增加克唑替尼血药浓度的药物
克唑替尼与CYP3A强抑制剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度升高（参见【药代动力学】）。
应避免合并使用下列CYP3A强抑制剂（包括但不仅限于）：阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、克拉霉素、泰利霉素、醋竹桃霉素和伏立康唑。
而西柚或西柚汁也可能会增加克唑替尼的血药浓度，应避免同时食用。
与中度CYP3A抑制剂合并用药时应谨慎。
可能会降低克唑替尼血药浓度的药物
克唑替尼与CYP3A强诱导剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度降低（参见【药代动力学】）。
应避免合并使用下列CYP3A强诱导剂（包括但不仅限于）：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草。
克唑替尼可能改变其血药浓度的药物
克唑替尼在体内或体外均可抑制CYP3A（参见【药代动力学】）。
服用克唑替尼的患者应避免与治疗指数较窄的CYP3A底物（包括但不限于阿芬太尼、环孢霉素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司）合并使用。
如果服用克唑替尼胶囊的患者需要合并使用这些治疗指数较窄的CYP3A底物，可能需要减少CYP3A底物的剂量，因为药物合用可产生不良反应。
