描述
【通用名】：克唑替尼
【英文名】：Crizotinib Crizocent
【规格】：250mg*60粒/盒
【生产厂家】：伊斯达制药
【功能主治】
克唑替尼是一个激酶抑制剂适用为有以下患者的治疗：
1、ALK-阳性转移非小细胞肺癌克唑蒂尼是一种用于治疗通过FDA批准的检测确认为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。
2、ROS-1阳性非小细胞肺癌XALKOR是适用为有转移NSCLC其肿瘤为ROS1-阳性患者的治疗。
【用法用量】
克唑替尼的推荐口服剂量是250mg，每 天 2 次直至疾病进展或患者不耐受。在有严重肾受损[肌酐清除率(CLcr)<30 mL/min]且不需要透析患者，克唑替尼的推荐口服剂量是250 mg，每天1次。克唑蒂尼可与食物同时服用，也可不与食物同时服用。整吞胶囊。如缺失一剂克唑蒂尼，则弥补该剂量（如果下一剂量在6小时之内，则无需弥补）。如服用一剂克唑替尼后发生呕吐，在常规时间服用下一剂量。
【不良反应】
药物的不良反应有：肝毒性、间质性肺病、QT间期延长、心动过缓、严重视觉障碍等。
常见的不良反应（≥25%）有：视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、眩晕以及精神疾病。
【贮存方法】
30°C 以下保存。
【适用人群】
经CFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者
【有效期】
24个月
【剂型】
胶囊剂
【注意事项】
1、肝毒性：服用克唑蒂尼后有0.1%的患者出现肝毒性症状。患者需要定期进行肝功能检查，并根据实际情况进行用药调整：暂停给药、剂量调整或是终止给药。
2、间质性肺病（ILD）/肺炎：服用克唑蒂尼后有2.9%的患者出现间质性肺病（ILD）/肺炎症状。对于出现间质性肺病（ILD）/肺炎的患者永久性停止给药。
3、QT间期延长：服用克唑蒂尼后有2.1%的患者出现QT延长的症状。需要对之前出现QT间期延长或存在QT间期延长趋势的患者以及服药有出现QT间期延长的患者进行心电图、电解质监控。根据患者的实际情况进行用药调整：暂停给药、剂量调整或是终止给药。
4、心动过缓：克唑蒂尼可致心动过缓。患者需要定期进行心率和血压检查。根据患者的实际情况进行用药调整：暂停给药、剂量调整或是终止给药。
5、严重视觉障碍：服用克唑蒂尼后有0.2%患者被报道出现严重视觉障碍。有严重视觉障碍的患者中终止克唑蒂尼用药，并进行一个眼科学评价。
6、胎儿毒性：服用克唑蒂尼后有存在胎儿毒性的可能。忠告有生殖潜能的妇女，需采取有效的避孕措施。
【药物相互作用】
可能会增加克唑替尼血药浓度的药物
克唑替尼与CYP3A强抑制剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度升高（参见【药代动力学】）。
应避免合并使用下列CYP3A强抑制剂（包括但不仅限于）：阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、克拉霉素、泰利霉素、醋竹桃霉素和伏立康唑。
而西柚或西柚汁也可能会增加克唑替尼的血药浓度，应避免同时食用。
与中度CYP3A抑制剂合并用药时应谨慎。
可能会降低克唑替尼血药浓度的药物
克唑替尼与CYP3A强诱导剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度降低（参见【药代动力学】）。
应避免合并使用下列CYP3A强诱导剂（包括但不仅限于）：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草。
克唑替尼可能改变其血药浓度的药物
克唑替尼在体内或体外均可抑制CYP3A（参见【药代动力学】）。
服用克唑替尼的患者应避免与治疗指数较窄的CYP3A底物（包括但不限于阿芬太尼、环孢霉素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司）合并使用。
如果服用克唑替尼胶囊的患者需要合并使用这些治疗指数较窄的CYP3A底物，可能需要减少CYP3A底物的剂量，因为药物合用可产生不良反应。
