描述
替西帕肽是一种双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，于2022年5月在美国首次获得批准，作为饮食和运动的辅助药物，以降低2型糖尿病患者的高血糖，并以Mounjaro商品名上市。不久之后，替西帕肽被授予快速通道资格，用于肥胖或超重和至少1种与体重相关的成人患者的慢性体重管理，并于2023年11月获得FDA批准，商品名为Zepbound。孟加拉ziska取得替西帕肽全球的首仿资格，商品名为tizaro
作用与机制：
1. 血糖控制：
替西帕肽通过激活GLP-1和GIP受体，促进胰岛素分泌（血糖依赖性）、抑制胰高血糖素释放，从而降低血糖水平。其对胰岛β细胞功能的改善作用，有助于长期血糖稳定。
2. 减重作用：
延缓胃排空、抑制食欲中枢，减少热量摄入。临床研究显示，患者使用后体重可平均下降约10%-15%（与剂量相关）。
3. 代谢改善：
可能改善血脂异常（如降低甘油三酯），并对心血管有一定保护作用（仍需更多证据支持）。
临床适应症：
2型糖尿病：适用于单用二甲双胍或联合其他药物仍血糖控制不佳的患者。
肥胖管理：部分国家批准用于BMI≥30或≥27且伴有肥胖相关并发症的成人患者（需结合当地法规）。
剂量说明：
推荐起始剂量为2.5mg，每周皮下注射一次。2.5mg剂量用于开始治疗
，并非用于控制血糖。
4周后，将剂量增加至5毫克，每周一次。如果需要额外的血糖控制，请
在当前剂量至少4周后以2.5mg增量增加剂量。最大剂量为每周一次皮下注射15mg。“如果漏服一剂，指导患者在漏服后4天内(96小时)尽快补服。如果超过4天，则跳过漏服，并在定期安排的日期补服下一剂
在每种情况下，患者都可以恢复每周一次的常规给药方案。
如有必要，每周给药的日期可以更改，只要两次给药之间的时间间隔至少为3天(72小时)。
&@替西帕肽推荐给药方案：
治疗周每周一次给药剂量备注
初始剂量第1-4周2.5mg：
1.用过司美可以跳过。
2.未使用过类似产品，身体素质好，可以用一周即可。
递增剂量第5-8周5mg：
1.如果使用当前剂量有饱腹感且减重4-10斤，建议加持!
2.如果本周无减重请增加到下一剂量。
3.如果不能耐受，出现严重不良反应，停用或者咨询医生用上一剂量。
4.鉴于临床5mg替西比司美1mg减重效果还好，5mg能减重建议5mg为维持剂量!
第9-12周7.5mg
第13-16周10mg
第17-20周12.5mg
维持剂量第20周及以后12.5或15mg
常见副作用 ：
1. 胃肠道反应：恶心（30%-40%）、腹泻（20%-30%）、呕吐（10%-20%）等，多发生于治疗初期，随用药时间延长逐渐缓解。
2. 低血糖风险：与胰岛素或磺脲类药物联用时可能增加低血糖发生概率。
3. 其他潜在风险：
胰腺炎：罕见但需警惕，如出现持续腹痛需立即就医。
甲状腺C细胞肿瘤：动物实验显示风险，但人类相关性尚未明确，禁用于有甲状腺髓样癌病史或家族史者。
过敏反应：如皮疹、呼吸困难等，需立即停药。
禁忌与注意事项：
禁忌人群：
甲状腺髓样癌病史或家族史、多发性内分泌腺瘤病2型（MEN2）患者、对成分过敏者。
慎用人群：
胰腺炎病史、严重胃肠道疾病（如胃轻瘫）患者。 妊娠及哺乳期女性（缺乏安全性数据）。
用药监测：
定期检测血糖、肝肾功能及甲状腺功能。 起始剂量需从低剂量（如2.5mg/周）逐步调整，以减少胃肠道不适。
总结：
替西帕肽作为新型降糖药物，在血糖控制和减重方面展现显著优势，但需权衡其副作用及禁忌症。患者应在医生指导下使用，根据个体情况调整剂量，并密切监测不良反应。
